chemoterapeutiká

3. ANTIBIOTIKÁ A CHEMOTERAPEUTIKÁ

Antibiotiká sú metabolické produkty mikroorganizmov, ktoré už vo veľmi malej koncentrácii zastavujú rast a rozmnožovanie mikróbov, prípadne ich usmrcujú. Pod pojem antibiotiká zahŕňame dnes aj látky s antimikróbnym účinkom, ktoré sa vyrábajú polosynteticky alebo synteticky – chemoterapeutiká.
Všeobecné vlastnosti antimikrobiálnych liečiv

Baktericídne látky usmrcujú mikrobiálnu bunku, pôsobia ireverzibilne a rýchlejšie.

Bakteriostatické látky iba reverzibilne zastavujú rast a množenie mikróbov.
Spektrum účinku antimikrobiálnych látok

1. úzke spektrum účinku ( antituberkulotiká )

2. stredné spektrum účinku ( penicilín, ampicilín )

3. široké spektrum účinku ( tetracyklíny, chloramfenikol )
3.1 ROZDELENIE A CHARAKTERISTAKA ANTIBIOTÍK
1. Betalaktámové antibiotiká

PENICILÍNY sú vysoko účinné ATB s extrémne nízkou toxicitou. Získavajú sa z kultúry plesne Penicillium chrysogenum, ktoré produkujú kyselinu 6-aminopenicilámovú.

ACIDOLABILNÉ PENICILÍNY pre svoju nestálosť pri nízkom pH žalúdku sa podávajú iba parenterálne. Patrí sem klasický benzylpenicilín ( penicilín G ). Jeho spektrum zahrňuje G+ koky i tyčinky, G- koky, G- mikróby špirálovitého tvaru.

ACIDOSTABILNÉ PENICILÍNY patrí sem Phenoxymetylpenicilín ( penicilín V ). Odoláva účinku žalúdočnej šťavy a preto sa podáva per os. Jeho spektrum je totožné s penicilínom G. Preparáty penicilínu V: Ospen, Penbene

PENICILÍNY STABILNĚ VOČI BETALAKTAMÁZAM ( Stafylokokus aureus – zlatý stafilokok ). Tieto penicilíny odolávajú účinku stafylokokových betalaktamáz.

Preparáty: Oxacilín

AMINOPENICILÍNY účinkujú na G+ koky a predovšetkým na G- tyčinky.

Preparát: Amoxicilín ( Amoclen ). V kombinácii s inhibítorom betalaktamáz, kyselinou klavulónovou dostávame veľmi účinný tzv. co-amoxicilín ( Augmentím ). Ampicilín je liekom voľby pri respiračných infekciách, močových infekciách a iných ochoreniach.
2. Cefalosporíny

Základom je kyselina 7-aminocefalosporánová. Od I. do IV. generácie stúpa spektrum účinnosti na G- baktérie. Od I. do III. ale výrazne klesá spektrum účinnosti na G- koky, hlavne stafylokoky.

CEFALOSPORÍNY I. GENERACIE preparáty: Cefalexcín, Cefalotín

CEFALOSPORÍNY II. GENERACIE sú stabilnejšie voči betalaktamázam. Preparáty: per os sa často podáva Cefuroxsín Axetie ( Zinnat )

CEFALOSPORÍNY III. GENERACIE sú vysoko účinné na G- baktérie. Per os sa podáva Cefixsín ( Suprax ).

CEFALOSPORÍNY IV. GENERÁCIE podávajú sa len parenterálne. Účinkujú na G- baktérie i na G+ , predovšetkým na stafylokoky. Preparáty: Cefpirom ( Cefrom ).
3. Tetracyklíny

Majú veľmi široké spektrum účinnosti. Okrem baktérií pôsobia aj na niektoré prvoky. Preparáty: Tetracyklín, Doxiciklín
4. Aminoglykozidy

Ich spektrum zahrňuje predovšetkým aeróbne G- baktérie a stafylokoky. Preparáty: Gemtamicín, Amikacín, Netilmicín. Do tejto skupiny patrý streptomicín, ktorý slúži v liečbe tuberkulózy.
5. Makrolidy

Preparáty: Erytromicín zasahuje prevažne G- baktérie, G- koky a spirochéty. Z G- baktérií napr. hemofyli, bordetely – spiramicín možno využiť v liečbe toxoplazmózy.
6. Chloramfenikol

Vyznačuje sa širokým spektrom účinnosti. Pôsobí na aeróbne i na anaeróbne G+ i G- baktérie.
7. Polypeptidové ATB

Najdôležitejšie sú polymixíny produkuje ich Bacillous polymixa. Zasahuje len G- baktérie.
3.2ROZDELENIE A CHARAKTERISTIKA CHEMOTERAPEUTÍK

1. Sulfonamidy spektrum zahrňuje streptokoky, stafylokoky, clostrídie a iné. Známy je preparát: kotrimoxazol ( Biseptol ) – má široké spektrum účinku.

2. Nitromidazoly preparát : metronidazol sa používa v liečbe anaeróbnych infekcií. Ďalší preparát je nitrofurantoinktorý sa používa v liečbe močových infekcií.

3. Chinolóny medzi klasické chinolóny patrí kyselina nalidixová a kyselina oxolínová používané v liečbe močových infekcií.

4. Antituberkulotiká použivajú sa na liečbu tuberkulózy. Napr. hydrazid kyseliny izo-nikotínovej – INH, kyselina para-aminosalicilová – PAS, etambutol.

5. Antifugálne liečivá – Antimykotiká sú to liečivá pôsobiace na kvasinky a plesne. Preparáty: Miconazol, Amfotericín B pôsobí na candidy a aspergily.