Po reakcii antigénu (alergénu) s protilátkami na povrchu mastocytov alebo iných buniek sa uvoľňujú do prostredia farmakologicky účinné látky, tzv. mediátory. Po uvoľnení pôsobia iba niekoľko minút, pretože ich určité zložky v organizme inaktivujú a deštruujú. V produkcii mediátorov i vo vnímavosti cieľových buniek sa uplatňuje druhová závislosť. Mediátory sa delia na primárne, ktoré sa uvoľňujú z granúl a membrán produkujúcich buniek, a sekundárne, ktoré vznikajú sekundárne v dôsledku aktivity spúšťacích mechanizmov.
Hlavné mediátory:
a) histamín - vzniká dekarboxyláciou histidínu a uvoľňuje sa z granúl mastocytov; patrí medzi značne farmakologicky aktívne látky; ovplyvňuje predovšetkým receptory H1 a H2; pôsobením sa H1 receptor histamín navodí kontrakciu hladkej svaloviny hlavne bronchou a maternice, zvyšuje cievnu permeabilitu a zvyšuje sekréciu slizničných buniek; ovplyvnenie H2 receptorov sa spája so zvýšenou produkciou žalúdočnej šťavy b) serotín (5 - hydroxytryptamín) – vzniká dekarboxyláciou triptofanu po zavedení -OH skupiny do indolového jadra; spôsobuje rýchlu kontrakciu u niektorých hladkých svalov a zvyšuje permeabilitu kapilár hlavne u hlodavcov c) chemotaktický faktor pre eozinofily (ECF – A Eosinophil Chemotactic Factor of Anaphylaxis) – je to kyslý peptid, ktorý priťahuje eozinofily do miesta reakcie; eozinofily majú významnú úlohu pri inaktivácii niektorých biologicky aktívnych látok d) chemotaktický faktor pre neutrofily (NCF - A) - je tiež peptid a priťahuje po uvoľnení neutrofily e) heparín – proteoglykán, uvoľňuje sa pri anafylaxii f) chymáza – proteolytický enzým g) SRS – A (Slow Reacting Substance of Anayphylaxis – pomaly reagujúca látka anafylaxie) – má význam pre celkový obraz anafylaktickej reakcie; jeho aktivitu podmieňujú leukotrieny (C4, D4 a E4), ktoré vznikli z arachidonovej kyseliny; vzniká ako dôsledok biochemických reakcií pri styku antigénu s protilátkami.